Nnmtihuwa inibitur qawwi ta 'nikotinamide N-methyltransferase (NNMT) (IC 50=1. 2 μm) li jeħel b'mod selettiv ma' residwi ta 'sit li jorbot substrat NNMT. NNMTI jippromwovi d-differenzjazzjoni tal-myoblast in vitro u jsaħħaħ il-kapaċità tal-fużjoni u r-riġenerazzjoni taċ-ċelloli staminali tal-muskoli fil-ġrieden ta 'età.

NNMTi

Nnmtikien implikat f'diversi proċessi metaboliċi u patoloġiċi, inklużi l-obeżità, il-kanċer, id-dijabete, u disturbi newroloġiċi, li jagħmlu l-inibituri tiegħu kritiċi għall-iżvilupp terapewtiku.

NNMT FUNCTION

L-iskoperta ta 'Nnmtijoħroġ mill-isforzi biex jimmiraw mogħdijiet ta 'metilazzjoni metaboliċi u aberranti dregregati. Attività NNMT elevata ġiet osservata f'ħafna kanċer, inklużi kanċer tas-sider, tal-frixa u tal-pulmun, fejn tikkontribwixxi għat-tkabbir tat-tumur u r-reżistenza għall-apoptożi. Bl-istess mod, l-espressjoni żejda ta 'NNMT fit-tessut xaħmi hija assoċjata ma' reżistenza għall-insulina relatata mal-obeżità. Filwaqt li rrikonoxxew dawn l-assoċjazzjonijiet, ir-riċerkaturi bdew jiżviluppaw inibituri tal-NNMT biex jirrestawraw il-bilanċ metaboliku normali u l-progressjoni tal-mard bil-mod.

In vitro

Nnmti (10-30 μm; 96 siegħa) ipproduċa żieda dipendenti mill-konċentrazzjoni fid-differenzjazzjoni tal-myoblast fil-myoblasts C2C12. 30 μM NNMTI pproduċew nuklei myotube pożittivi ta '18% MHC, li kienet żieda ta '45% fid-differenzjazzjoni tal-myoblast meta mqabbla ma 'myoblasts li jiddifferenzjaw mhux trattati (12% nuklei myotube pożittivi MHC).

DMSO: 20.83 mg / mL (72.80 mm; ultrasoniku u tisħin u sħana sa 60 grad)

H2O: 2.27 mg / mL (7.93 mm; ultrasoniku u tisħin u sħana sa 60 grad)

NNMTi TEST 1

In vivo

Nnmti (injezzjoni taħt il-ġilda; 5 mg / kg u 1 0 mg / kg; 2 ġimgħat, 1 ġimgħa qabel il-ħsara u 1 ġimgħa wara l-korriment) kellhom effett fuq ir-riġenerazzjoni tal-muskoli ta 'wara l-korriment, u żiedet l-inċidenza ta' MUSCs proliferanti / attivi b'6 {}}}}}}}}}}}}}}}}} In-numru relattiv ta 'fibri b'Edu + myonuclei żdied b'40% u 48% f'5 mg / kg u 10 mg / kg ta' trattament NNMTI, rispettivament. Il-proporzjon tal-odds tal-kontroll imdewweb myonuclei kien 0.58 u 0.53 darbiet dak tad-dożi baxxi u għoljin ta 'NNMTI, rispettivament.
NNMTI (injezzjoni taħt il-ġilda; 10 mg / kg; 1 ġimgħa) ma pproduċiex tossiċità sistemika fil-ġrieden, u l-livelli tal-glukosju, tal-kolesterol, tal-plażma, u tal-elettroliti ma kinux differenti bejn il-kontroll u l-kampjuni kkurati NNMTI fil-ġrieden. L-għoti ripetut ta 'kuljum ta' NNMTI għal ġimgħa wara l-korriment ma kellux tossiċità sistemika avversa jew effetti ta 'mġieba fil-ġrieden ta' età.

NNMTi TEST 2

1. Inibixxi l-proliferazzjoni tat-tumur u ssaħħaħ l-effikaċja tad-droga
Fl-onkoloġija, inibituri ta 'NNMT urew il-potenzjal li jinibixxu l-proliferazzjoni tat-tumur u jtejbu l-effikaċja ta' mediċini ta 'kemjoterapija eżistenti fi studji prekliniċi. Billi jfixklu l-mogħdija ta 'metilazzjoni medjata minn NNMT, dawn l-inibituri jfixklu l-metaboliżmu tal-enerġija u l-adattament epigenetiku taċ-ċelloli tal-kanċer.

2. Ittejjeb is-sensittività għall-insulina
F'termini ta 'disturbi metaboliċi, il-komposti NNMTI ġew studjati għall-kapaċità tagħhom li jtejbu s-sensittività għall-insulina u jippromwovu telf ta' piż, u b'hekk jindirizzaw il-kawżi ewlenin tad-dijabete tat-tip 2 u l-obeżità.

3. Expetened li jdewwem in-newrodeġenerazzjoni
Huwa qed joħroġ bħala mediċina kandidata promettenti fir-riċerka dwar il-mard newrodeġenerattiv. NNMT kien implikat fil-patoġenesi tal-mard ta 'Alzheimer u Parkinson billi jaffettwa l-istat tal-metilazzjoni ċellulari u l-istress ossidattiv. Billi jirregolaw l-attività NNMT, ir-riċerkaturi jittamaw li jiżviluppaw interventi ġodda biex inaqqsu n-newrodeġenerazzjoni u jtejbu r-reżiljenza newronali.

4. Expetened biex tappoġġja pjanijiet ta 'trattament personalizzati fil-futur
L-iżvilupp ta 'inibituri ta' NNMT stimula wkoll interess f'applikazzjonijiet dijanjostiċi. Livelli għoljin ta 'NNMT fi fluwidi bijoloġiċi huma kkunsidrati bijomarkaturi potenzjali għall-kanċer u disturbi metaboliċi. Għalhekk, il-komposti NNMTI jista 'jkollhom rwol fi strateġiji terapewtiċi u dijanjostiċi, li jappoġġjaw approċċ aktar personalizzat għat-trattament.

Prodotti żgħar tal-molekula huma l-aktar ippreparati bid-DMSO jew bl-ilma. Jekk l-isterilizzazzjoni hija meħtieġa, huwa rrakkomandat li tiġi ffiltrata s-soluzzjoni ta 'ħidma dilwita b'membra 0. 22 μm sterili tal-filtru għall-isterilizzazzjoni, u tiżgura li kemm is-soluzzjoni omm kif ukoll is-soluzzjoni tax-xogħol huma ċari qabel il-filtrazzjoni, u l-ebda preċipitazzjoni ma tiġi osservata taħt il-mikroskopju. Ma sterilizzax f'temperatura għolja jew pressjoni għolja.

1. Jekk DMSO jintuża bħala s-solvent, peress li DMSO innifsu għandu qawwa batteriċida tajba, is-soluzzjoni ppreparata hija ġeneralment soluzzjoni sterili. Huwa meħtieġ biss li l-ambjent operattiv u l-istrumenti jkunu sterili. Huwa rrakkomandat li tħejji soluzzjoni omm 1000 × DMSO qabel l-esperiment. Jekk isseħħ kontaminazzjoni, iffiltra u sterilizza s-soluzzjoni tax-xogħol.
2

Rakkomandazzjoni tal-Prodott

Aħna nifhmu x-xejriet tas-suq tal-industrija u l-vantaġġi u l-iżvantaġġi ta 'prodotti varji, u nistgħu nirrakkomandaw il-prodotti l-iktar adattati lill-klijenti, u nipprovdu deskrizzjonijiet u kwotazzjonijiet dettaljati tal-prodott.

Garanzija tal-ħin tal-kunsinna

Nistgħu nlestu l-produzzjoni fil-ħin u niggarantixxu l-ħin tal-kunsinna, sabiex il-klijenti jkunu jistgħu jiksbu l-aħjar appoġġ loġistiku

Assigurazzjoni tal-kwalità

Aħna nikkontrollaw strettament il-kwalità skont l-istandards internazzjonali biex niżguraw il-kwalità affidabbli tal-prodotti kollha, u b'hekk niksbu l-fiduċja u l-appoġġ tal-klijenti tagħna

Personalizzazzjoni tal-ippakkjar

Nistgħu nifformulaw imballaġġ ta 'prodotti uniċi skont ir-rekwiżiti tal-klijent biex jissodisfaw il-proċess tas-suq u r-rekwiżiti tal-prodott ta' pajjiżi u reġjuni differenti

Appoġġ taċ-Ċertifikat Professjonali

Nistgħu nipprovdu diversi ċertifikati tal-prodott awtorevoli, bħal ċertifikazzjoni tal-FDA, ittestjar SGS, ċertifikazzjoni halal, eċċ., Biex jagħmlu l-prodotti aktar kompetittivi

Servizz ta 'wara l-bejgħ

Aħna se nżommu kuntatt kostanti wara l-bejgħ, u nipprovdu lill-klijenti b'servizz ta 'wara ta' kwalità għolja, issolvi problemi li jiltaqgħu magħhom il-klijenti waqt l-użu u nagħtu suġġerimenti professjonali

Q1.About Prezz

Il-prezz huwa negozjabbli. Jista 'jinbidel skont il-kwantità u d-destinazzjoni tiegħek. Jekk jogħġbok inkjesta bi kwantità biex tikseb kwotazzjoni preċiża.

Q2.about kampjun

Ħafna kampjuni huma bla ħlas, jekk jogħġbok ikkuntattjana biex tikseb kampjun b'xejn jekk possibbli.

Q3.Dwar MOQ

MOQ huwa 1kg. Għandna servizz tal-kampjun. Inqas kwantità hija wkoll disponibbli.

Q4.Dwar l-OEM

Merħba, nistgħu nippersonalizzaw id-dożaġġ, il-marka u tipprintja l-logos tiegħek għalik.

Q5.about garanzija

Kwalunkwe mistoqsijiet jiġu mwieġba f'ġurnata ta 'xogħol.

Aħna esperjenzati f'dan il-qasam għal ħafna snin.

Q6.about ħin ta 'kunsinna

Għandna ħafna fil-ħażna u nistgħu nibgħatu fil-ġranet tax-xogħol 3-5 malli jiġu kkonfermati.

Q7. X'inhuma t-termini tal-ħlas?